Perbezaan Utama - Alteplase vs Tenecteplase
Infarksi miokardium (MI) adalah keadaan kardiovaskular yang disebabkan oleh penyumbatan arteri. Penyumbatan sering terjadi, hasil dari pembekuan darah yang terbentuk melalui agregasi platelet yang disebabkan oleh trombosis. Terdapat pelbagai ubat yang digunakan untuk merawat keadaan ini yang mempunyai aktiviti trombolitik. Alteplase dan Tenecteplase adalah dua ubat semacam itu yang digunakan untuk merawat MI dan untuk menghilangkan pembekuan darah. Kedua-dua ubat tersebut adalah pengaktif plasminogen tisu. Perbezaan utama antara Alteplase dan Tenecteplase adalah mekanisme pengeluaran ubat. Alteplase dihasilkan dengan glycosylating serine protease sedangkan tenecteplase dihasilkan dengan pengubahsuaian DNA pelengkap (cDNA) pengaktif plasminogen tisu dengan glikosilasi pada asas yang berbeza.
KANDUNGAN
1. Gambaran Keseluruhan dan Perbezaan Utama
2. Apa itu Alteplase
3. Apa itu Tenecteplase
4. Persamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase
5. Perbandingan Berdampingan - Alteplase vs Tenecteplase dalam Borang Jadual
6. Ringkasan
Apa itu Alteplase?
Alteplase, juga dikenal sebagai Tissue plasminogen activator (TPA), adalah ubat yang diluluskan oleh Food and Drug Administration (FDA). Berat molekulnya sekitar 70 kDa. Alteplase adalah protease serin yang dihasilkan dengan mengubah protein dengan glikosilasi. Alteplase mempunyai dua bentuk utama berdasarkan jumlah rantai yang dimilikinya; bentuk dua rantai dan bentuk satu rantai. Asalnya wujud dalam bentuk satu rantai, tetapi setelah terkena fibrin ia ditukarkan menjadi dimer atau bentuk dua rantai.
Mekanisme tindakannya berdasarkan sifat fibrinolisis. Alteplase setelah diberikan, mengikat ke jaringan fibrin bekuan dan mengaktifkan plasminogen untuk menghasilkan lebih banyak plasmin. Plasmin, pada gilirannya, mempunyai kemampuan merendahkan jaringan fibrin. Oleh itu, gumpalan atau trombus yang terbentuk juga terdegradasi.
Pengikatan Alteplase ke fibrin berlaku melalui domain Kringle 2 dan domain seperti protein fibronektin seperti jari. Setelah plasminogen diaktifkan, Alteplase mampu melepaskan ikatan Arginine / Valine untuk menurunkan plasminogen.
Gambar 01: Infarksi miokardium
Alteplase digunakan terutamanya untuk membersihkan gumpalan darah semasa infark Miokard akut dan keadaan kardiovaskular lain. Selain itu, Alteplase juga digunakan untuk membersihkan gumpalan darah di kateter. Alteplase juga terdedah kepada keadaan alergi dan jika diambil dalam overdosis, proses pembekuan darah dapat dihambat dan dapat mengakibatkan pendarahan yang berlebihan.
Apa itu Tenecteplase?
Tenecteplase juga merupakan ubat yang bertindak sebagai pengaktif plasminogen tisu dan disetujui oleh FDA. Berat molekul Tenecteplase adalah sekitar 70kDa. Struktur Tenecteplase agak kompleks. Ubat protein rekayasa genetik ini diubah pada beberapa residu dengan glikosilasi. Tiga penggantian asid amino semasa proses pengumpulan semula dapat dikenal pasti.
- Penggantian threonine 103 dengan Asparagine (Thr103Asn)
- Domain Kringle 1 - Penggantian Asparagine 117 dengan glutamin (Asn117Gln)
- Domain protein - Penggantian Tetra alanine
Oleh kerana ini meningkatkan sifat polar protein, pengubahsuaian ini meningkatkan kemampuan ubat untuk membersihkan plasma dengan lebih mudah dan dengan demikian meningkatkan kestabilan ubat. Pengubahsuaian ini juga meningkatkan jangka hayat ubat. Jalan utama penghapusan ubat dapat dilakukan melalui hati. Tenecteplase bertindak pada plasminogen dan menurunkan plasminogen untuk membentuk plasmin, yang seterusnya akan memulakan aktiviti trombolitik menurunkan trombus atau gumpalan darah. Tenecteplase mengikat pada domain kringle 2 dan membelah pada ikatan Arginine / valine untuk menurunkan plasminogen.
Ubat ini diberikan secara intravena. Ia boleh menghasilkan kesan sampingan dan mengakibatkan komplikasi pendarahan. Oleh itu, pemberian dos yang tepat adalah sangat penting.
Apakah Persamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase?
- Kedua-duanya bertindak sebagai pengaktif plasminogen tisu dan terlibat dalam fibrinolisis
- Kedua-dua ubat ini mengakibatkan penurunan trombus yang dikenali sebagai trombolisis.
- Kedua-dua ubat tersebut adalah protease yang diubahsuai dengan glikosilasi.
- Kedua-dua ubat ini mempunyai berat molekul yang hampir 70 kDa.
- Kedua-dua ubat ini diberikan secara intravena.
- Kedua-dua ubat ini mengikat pada domain kringle 2 fibrin dan membelah pada ikatan Arginine / Valine.
- Kedua-dua ubat tersebut dikeluarkan melalui hati melalui proses detoksifikasi.
- Kedua-dua ubat ini boleh menyebabkan komplikasi dan pendarahan berlebihan jika dos yang salah diberikan.
Apakah Perbezaan Antara Alteplase dan Tenecteplase?
Artikel Diff Tengah sebelum Jadual
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplase adalah pengaktif plasminogen tisu yang merupakan protease serin glikosilasi. | Tenecteplase adalah plasminogen tisu yang diubah melalui glikosilasi pada tiga kejadian yang mengakibatkan penggantian asid amino. |
| Kekhususan untuk Fibrin | |
| Alteplase mempunyai kekhususan yang relatif rendah terhadap fibrin daripada Tenecteplase. | Tenecteplase mempunyai kekhususan tinggi terhadap fibrin. |
| Separuh hayat | |
| Alteplase mempunyai masa paruh yang lebih rendah daripada Tenecteplase. | Tenecteplase mempunyai jangka hayat yang lebih lama. |
Ringkasan - Alteplase vs Tenecteplase
Kedua-dua Alteplase dan Tenecteplase adalah pengaktif plasminogen tisu yang mengikat ke jaringan fibrin dan mengaktifkan degradasi plasminogen. Oleh itu, kedua-dua ubat tersebut adalah protease. Alteplase diubahsuai dengan glikosilasi dan merupakan protease serin. Tenecteplase diubahsuai pada tiga tahap dengan glikosilasi. Kedua-dua ubat ini terlibat dalam merawat infark miokard akut dan membersihkan darah beku. Oleh itu, lebihan ubat ini boleh menyebabkan peningkatan trombolisis yang menyebabkan pendarahan berlebihan. Oleh itu, penjagaan harus diberikan dalam memberi ubat kepada pesakit dengan komplikasi kardiovaskular yang tidak normal. Ini adalah perbezaan antara Alteplase dan Tenecteplase.
Muat turun Versi PDF Alteplase vs Tenecteplase
Anda boleh memuat turun versi PDF artikel ini dan menggunakannya untuk tujuan luar talian seperti dalam catatan petikan. Sila muat turun versi PDF di sini Perbezaan Antara Alteplase dan Tenecteplase
