Perbezaan utama antara histamin dan antihistamin adalah bahawa histamin mampu mencetuskan reaksi alergi sementara antihistamin mampu menyekat reaksi histamin dan menenangkan badan kita.
Tubuh kita mensintesis pelbagai bahan kimia seperti neurotransmitter, hormon, enzim, dll. Histamin dan antihistamin adalah dua utusan kimia penting. Mereka boleh disintesiskan badan kita dan juga dapat diperkenalkan dari luar apabila diperlukan. Walau bagaimanapun, fungsi mereka bertentangan. Histamin mencetuskan reaksi alergi sementara antihistamin mengurangkan reaksi alergi. Kedua-dua bahan kimia ini bersaing dan mengikat dengan reseptor yang sama. Oleh itu, antihistamin dapat menyekat pengikatan histamin kepada reseptor dan mencegah tindakannya.